Mit tudunk a PPAR-gamma és -delta receptoroktól?

A peroxiszóma proliferátor által aktivált gamma receptor (PPARgamma) a nukleáris hormon receptorok egy csoportjának tagja, amely szorosan részt vesz az energiacserét, a sejtdifferenciálódást, az apoptózist és a gyulladást szabályozó számtalan gén expressziójának szabályozásában. Noha eredetileg az adipocita differenciálódás sarkalatos szabályozójaként fedezték fel, ennek a transzkripciós faktornak a fiziológiában és a patofiziológiában betöltött szerepei tovább nőnek. Ez az áttekintés kiemeli azokat a szerepeket, amelyeket a PPARgamma játszik a normál sejtfiziológiával összefüggő génexpresszió szabályozásában, valamint több betegség, köztük az elhízás, a cukorbetegség és a rák kórélettanában.

A delta opioid receptor (DOR) vonzó célpont az agy rendellenességeinek kezelésében. Ez a receptor széles körben expresszálódik az agyban, megköti az endogén opioid peptideket, és funkcionális profilja nagyon különbözik a mu és a kappa opioid receptorokétól. A DOR funkcióval kapcsolatos ismereteink óriási előrehaladást jelentettek a farmakológiai eszközöket és genetikai megközelítéseket alkalmazó in vivo vizsgálatokból. Ennek a receptornak a krónikus fájdalom csökkentésében betöltött fontos szerepét alaposan áttekintették; ezért ez az áttekintés a pszichiátriai és egyéb neurológiai rendellenességek szempontjából releváns delta receptor aktivitás szempontjaira összpontosít. A DOR agonisták jótékony hatása az érzelmi válaszok és a hangulati rendellenességek összefüggésében ma már megalapozott. A DOR-aktiválás szabályozza a gyógyszerjutalmat, a gátló kontrollokat és a tanulási folyamatokat is, de továbbra is nyitva áll, hogy a delta-vegyületek hasznos gyógyszereket jelenthetnek-e a kábítószerrel való visszaélés kezelésében. A delta agonisták epileptogén és mozgásstimuláló hatásai gyógyszerfüggőnek tűnnek, és a DOR-nál ezekre a hatásokra elfogult agonizmus lehetősége további vizsgálatokat igényel a delta-terápiák haszon / kockázat arányának növelése érdekében. A DOR aktivitás neuroprotektív hatásai egy várható kutatási területet jelentenek. A DOR kutatás jövőbeli fejlesztései hasznosak lesznek a DOR működésének mélyreható vizsgálatában sejtszintű és áramkörös szinten.